Fasoracetam Índice Pruebas Clínicas. Efectos Mecanismo de acción Referencias Menú de navegación31592CHEMBL210617917198019869542O8UF5CJBC133111S/C10H16N2O2/c13-9-5-4-8(11-9)10(14)12-6-2-1-3-7-12/h8H,1-7H2,(H,11,13)/t8-/m1/s1GOWRRBABHQUJMX-MRVPVSSYSA-NNúmero CAS«5-oxo-D-prolinepiperidinamide monohydrate - Compound Summary»«Drug Profile Fasoracetam»«Phase I Single Dose, Open-label, Pharmacokinetic Study Followed by Single-blind, Placebo-controlled Dose Escalation Study to Evaluate the Safety, Tolerability, Plasma Concentration Profiles, and Targeted Efficacy of NFC-1 in Adolescents (12-17 Years of Age) With Attention-Deficit Hyperactivity Disorder and Genetic Disruption Impacting Metabotropic Glutamate Receptor Genes (NFC1-GREAT)»«Phase Ib dose-escalation trial of fasoracetam [NFC-1] in mGluR network mutation positive adolescents with attention deficit hyperactivity disorder»«Phase II/III trial of fasoracetam [NFC-1] in mGluR network mutation positive patients with attention deficit hyperactivity disorder and neuropsychiatric symptoms resulting from 22q11.2 deletion syndrome (22q11.2 DS)»«A novel cognition enhancer NS-105 modulates adenylate cyclase activity through metabotropic glutamate receptors in primary neuronal culture.»«Involvement of cholinergic and GABAergic systems in the reversal of memory disruption by NS-105, a cognition enhancer.»«Effect of a novel cognition enhancer NS-105 on learned helplessness in rats: possible involvement of GABA(B) receptor up-regulation after repeated treatment.»«Copia archivada»el original
AmidasPiperidinasRacetamos
Baclofeno
Fasoracetam | ||
|---|---|---|
 | ||
| Fórmula molecular | ? | |
| Identificadores | ||
| Número CAS | 110958-19-5[1] | |
| ChEBI | 31592 | |
| ChEMBL | CHEMBL2106179 | |
| ChemSpider | 171980 | |
| PubChem | 198695 | |
| UNII | 42O8UF5CJB | |
| KEGG | C13311 | |
InChI InChI=1S/C10H16N2O2/c13-9-5-4-8(11-9)10(14)12-6-2-1-3-7-12/h8H,1-7H2,(H,11,13)/t8-/m1/s1 Key: GOWRRBABHQUJMX-MRVPVSSYSA-N | ||
| Propiedades físicas | ||
| Masa molar | 196,121 g/mol | |
Fasoracetam (NS-105, 5-oxo-D-prolinepiperidinamide monohydrate) es una sustancia química en investigación de la familia de los racetam.[2]
Este nootropico está siendo estudiado para tratar el Síndrome de Atención con hiperactividad y está en fase de pruebas desde 2015 arrojando resultados positivos.[3]
Es común como suplemento nutricional nootropico (que favorece las capacidades intelectuales), de venta por internet, así como otros compuestos de la misma familia.
Índice
1 Pruebas Clínicas.
2 Efectos
3 Mecanismo de acción
4 Referencias
Pruebas Clínicas.
Fasoracetam ha completado la Fase I para el trastorno por déficit de atención e hiperactividad.[4]
También ha completado la Fase Ib con éxito, de prueba de escalación de dosis en adolescentes con mutación del gen mGluR y trastorno por déficit de atención e hiperactividad. Los resultados fueron presentados en la Reunión 62 anual de la academia de psiquiatría americada de Niños y Adolescentes. (AACAP), en febrero del 2016.[5]
En febrero de 2016, la FDA de américa, aceptó IND para Fasoracetam para revisión para tratar el síndrome de deleción 22q11.2.[3]
Actualmente está en la fase II/III en pacientes con mutación del gen mGluR con déficit de atención e hiperactividad.[6]
Efectos
No posee efectos estimulantes, ni sedantes puesto que no afecta a ninguna monoamina neurotransmisora (dopamina, serotonina...), sin embargo mejora la cognición,[7] tiene propiedades de mejora sustancial de la memoria,[8] y tiene un potente efecto antidepresivo con la aplicación crónica.[9]
Mecanismo de acción
Fasoracetam actúa como un modulador glutamatérgico mGluR II/III.[7][10] Se ha visto que bloquea las disrupciones de memoria causadas por Baclofeno, un agonista GABA B.[8] Fasoracetam, también regula al alza los receptores GABA b después de una aplicación crónica, produciendo efectos a largo plazo ansiolíticos, de mejora de la atención y antidepresivos.[9]
Referencias
↑ Número CAS
↑ «5-oxo-D-prolinepiperidinamide monohydrate - Compound Summary». Consultado el 21 de julio de 2013.
↑ ab «Drug Profile Fasoracetam».
↑ «Phase I Single Dose, Open-label, Pharmacokinetic Study Followed by Single-blind, Placebo-controlled Dose Escalation Study to Evaluate the Safety, Tolerability, Plasma Concentration Profiles, and Targeted Efficacy of NFC-1 in Adolescents (12-17 Years of Age) With Attention-Deficit Hyperactivity Disorder and Genetic Disruption Impacting Metabotropic Glutamate Receptor Genes (NFC1-GREAT)».
↑ «Phase Ib dose-escalation trial of fasoracetam [NFC-1] in mGluR network mutation positive adolescents with attention deficit hyperactivity disorder».
↑ «Phase II/III trial of fasoracetam [NFC-1] in mGluR network mutation positive patients with attention deficit hyperactivity disorder and neuropsychiatric symptoms resulting from 22q11.2 deletion syndrome (22q11.2 DS)».
↑ ab «A novel cognition enhancer NS-105 modulates adenylate cyclase activity through metabotropic glutamate receptors in primary neuronal culture.».
↑ ab «Involvement of cholinergic and GABAergic systems in the reversal of memory disruption by NS-105, a cognition enhancer.».
↑ ab «Effect of a novel cognition enhancer NS-105 on learned helplessness in rats: possible involvement of GABA(B) receptor up-regulation after repeated treatment.».
↑ «Copia archivada». Archivado desde el original el 4 de marzo de 2016. Consultado el 12 de julio de 2015.
